1. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  2. DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis
  3. Capecitabine

Capecitabine  (Synonyms: 卡培他滨)

目录号: HY-B0016 纯度: 99.99%
COA 产品使用指南

Capecitabine 是一种可用于口服的前体,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Capecitabine Chemical Structure

Capecitabine Chemical Structure

CAS No. : 154361-50-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥572
In-stock
500 mg ¥520
In-stock
1 g ¥750
In-stock
5 g ¥2100
In-stock
10 g   询价  
50 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of Capecitabine:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Capecitabine is an oral proagent that is converted to its active metabolite, 5-FU, by thymidine phosphorylase.

IC50 & Target

DNA/RNA Synthesis[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HCT-116 IC50
34.2 μM
Compound: Cape
Antiproliferative activity against human HCT-116 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human HCT-116 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 35300092]
HeLa IC50
0.05 mg/mL
Compound: 4a, Capecitabine
Cytotoxicity against human HeLa cells after 3 days MTT assay
Cytotoxicity against human HeLa cells after 3 days MTT assay
[PMID: 22796042]
KG-1 IC50
8.9 μM
Compound: Cape
Antiproliferative activity against human KG-1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human KG-1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by MTT assay
[PMID: 35300092]
MCF7 IC50
0.71 mg/mL
Compound: 4a, Capecitabine
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days MTT assay
Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days MTT assay
[PMID: 22796042]
NCI-H69 IC50
0.3 mg/mL
Compound: 4a, Capecitabine
Cytotoxicity against human NCI-H69 cells after 3 days MTT assay
Cytotoxicity against human NCI-H69 cells after 3 days MTT assay
[PMID: 22796042]
体外研究
(In Vitro)

Capecitabine 是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。Capecitabine 通过羧酸酯酶 (CES1 和 2)、胞苷脱氨酶 (CDD) 和胸苷磷酸化酶 (TP),存在于肝脏和肿瘤中。Capecitabine 仅在高浓度时在体外诱导显著的细胞毒性作用。平均 IC50 值从 COLO205 细胞中的 860 μM 到 HCT8 细胞中的 6000 μM 不等[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在携带 HCT 116 异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究,小鼠通过口服法接受 0.52 和 2.1 mmol/kg/d 的 Capecitabine。以 0.52 mmol/kg/天给药的 Capecitabine 诱导部分控制 HCT 116 异种移植肿瘤生长:第 21 天的生长速率 =7.5±0.5。Capecitabine 2.1 mmol/kg/天在处理期间实现对肿瘤生长的完全控制:生长速率 =第 21 天为 1±0.2[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

359.35

Formula

C15H22FN3O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

卡培他滨

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (695.70 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (34.79 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7828 mL 13.9140 mL 27.8280 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7828 mL 5.5656 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (69.57 mM); 澄清溶液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 20 mg/mL (55.66 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.99%

参考文献
Cell Assay
[2]

HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 and COLO205 human colon cancer cells are used. Cells are plated on day 1 in 96-well plates at a density of 2500 cells/well for HCT 116, 3500 cells/well for HCT8 and HT29, 5000 cells/well for HCT15, 6000 cells/well for SW620 and 7000 cells/wells for COLO205 in a volume of 150 μL/well. All cell lines are treated on day 2 with increasing concentrations of Capecitabine (0.1-10 mM), 5′DFCR (10 nM-100 μM), 5′DFUR (2.5-500 μM) or 5-FU (0.5-250 μM) for 24 h. After drug exposure, cells are washed once with cold PBS and placed in 200 μL of drug-free medium for 72 h after the end of drug exposure. The cells are then fixed with trichloroacetic acid and stained with sulforhodamine B. Optical densities are measured at 540 nm with a Biohit BP-800. The results are based on three independent experiments performed in triplicate[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice[2]
Six-week-old C57/Bl6 Nu/Nu mice are used. Bilateral HCT 116 xenografts are obtained by subcutaneous injection of 107 cells/flank. Animals bearing HCT 116 xenografts are treated with vehicle or Capecitabine 0.52 or 2.1 mmol/kg (563 and 2250 mg/m2, respectively) given once daily for 5 consecutive days/week by oral gavage for 3 weeks (days 0-4, 7-11, 14-18). Animals are culled on day 0 at 15, 30 min, 1, 2, 4, 8 and 24 h, and prior to planned treatment on days 7 and 14 after the start of treatment. Three animals per time-point are analysed. At the time of collection, blood is collected in heparin, and plasma isolated and stored at −80°C. The liver is removed immediately and stored in RNAlater solution. Tumours are macro-dissected to remove fibrotic tissue and blood vessels and snap-frozen in liquid nitrogen.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.7828 mL 13.9140 mL 27.8280 mL 69.5701 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7828 mL 5.5656 mL 13.9140 mL
10 mM 0.2783 mL 1.3914 mL 2.7828 mL 6.9570 mL
15 mM 0.1855 mL 0.9276 mL 1.8552 mL 4.6380 mL
20 mM 0.1391 mL 0.6957 mL 1.3914 mL 3.4785 mL
25 mM 0.1113 mL 0.5566 mL 1.1131 mL 2.7828 mL
30 mM 0.0928 mL 0.4638 mL 0.9276 mL 2.3190 mL
DMSO 40 mM 0.0696 mL 0.3479 mL 0.6957 mL 1.7393 mL
50 mM 0.0557 mL 0.2783 mL 0.5566 mL 1.3914 mL
60 mM 0.0464 mL 0.2319 mL 0.4638 mL 1.1595 mL
80 mM 0.0348 mL 0.1739 mL 0.3479 mL 0.8696 mL
100 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2783 mL 0.6957 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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